- Інсуліни короткої дії (розчинні інсуліни);
- Ультракороткі аналоги інсуліну;
- Інсуліни середньої тривалості дії;
- Інсуліни тривалої дії.
Препарати інсуліну короткої дії
До інсуліни короткої дії (ІКД) відносяться розчинні інсуліни актрапід, актрапід МС, актрапід НМ, Хуму-лин регуляр, Інсуман рапід, інсуран рапід, Ілетін регуляр.
ІКД можна застосовувати як підшкірно, так і, при необхідності, внутрішньом'язово, а при діабетичному кетоацидозі, діабетичної кетоацідотіческой і гиперосмолярной комі часто необхідно його внутрішньовенне введення. Потрібно пам'ятати, що не можна вводити великі дози інсуліну короткої дії одномоментно, краще застосовувати його меншими дозами, але частіше. При внутрішньом'язовому введенні: початок дії через 10-15 хвилин, тривалість дії - 2,5-3 години. При внутрішньовенному струминному введенні: початок дії - відразу, тривалість - максимум 30 хвилин. При внутрішньовенному краплинному введенні інсуліну необхідно пам'ятати про його здатність абсорбуватися на стінках системи, тому перед початком введення інсуліну всю систему промивають розчином інсуліну або ж для введення інсуліну застосовують спеціальні інфузомати.
При підшкірній ін'єкції І КД його дія починається через 30-40 хвилин, концентрація в сироватці досягає піка пізніше (через 2-4 години після ін'єкції) і залишається підвищеною довше (тривалість дії до 6-8 годин), ніж при нормальній секреції інсуліну підшлунковою залозою . Щоб звести до мінімуму цей недолік лікування, підшкірні ін'єкції людського інсуліну короткої дії зазвичай рекомендують виробляти приблизно за півгодини до їжі, а в проміжках між основними прийомами їжі робити додаткові «перекушування». Це може створити суттєві незручності для хворих, особливо для тих, хто веде активний спосіб життя. Шляхом зміни структури молекули людського інсуліну можна одержати аналоги інсуліну з новими властивостями. Після підшкірної ін'єкції це веде до більш швидкому всмоктуванню (0-15 хвилин), більш швидкому настанню піку дії (45-60 хвилин) і більш короткої тривалості дії (3-4 години) у порівнянні зі звичайним інсуліном. Профіль дії такого інсуліну забезпечує хворим велику гнучкість щодо режиму дня, харчування і фізичної активності. Нижче представлений перелік препаратів інсуліну ультракороткої дії.
Інсуліни середньої тривалості дії (ІСПД)
Гіпоглікемічний ефект інсулінів продовженого дії набагато довше, ніж препаратів інсуліну короткої дії, завдяки повільному надходженню з місця ін'єкції в міжклітинну рідину. Уповільнення швидкості всмоктування інсуліну в препаратах типу «Стрічці» (інсулін / цинк-суспензія змішана) обумовлено наявністю кристалів інсуліну різної величини. В якості пролонгатора всмоктування інсуліну з місця введення і дії препаратів типу НПХ (Інсуман базаль, протафан) використовується білок протамин, одержуваний з молок лососевих риб. На відміну від препаратів типу «Стрічці» препарати НПХ містять інсулін і протамін в рівному (ізофан) кількості. Інсуліни НПХ можна змішувати в одному шприці в будь-яких співвідношеннях з препаратами короткої дії без зміни фармакокінетики складових їх частин.
Що ж стосується препаратів інсуліну типу «Стрічці», змішувати їх в одному шприці з препаратами короткої дії не можна. У разі змішування цих препаратів інсулін короткої дії буде взаємодіяти в шприці з кристалами інсуліну «Стрічці», переходячи в аморфну або кристалічну форму, втрачаючи при цьому всі біологічні властивості інсуліну короткої дії. Початок дії препаратів - через 2-2,5 години після введенія- максимум дії - через 8-10часов, тривалість дії - 18-24 години. Слід мати на увазі, що у препаратів зазначеної групи є незначні варіації як максимальної ефективності, так і загальної тривалості дії (± 1-1,5 години). Чим більше доза введеного інсуліну, тим триваліше його дія. Маючи рівень рН, близьке до рН тканин організму, більшість препаратів інсуліну пролонгованої дії майже не руйнуються в місці введення, зберігаючи практично 100-відсоткову активність. Нижче представлені препарати інсуліну середньої тривалості дії. УВАГА! Інсуліни короткої дії можна змішувати в одному шприці тільки з інсулінами, створеними на основі нейтрального протаміну Хагедорна (І-НПХ), з рештою інсулінами тривалої дії змішувати в одному шприці їх не можна!
Препарати інсуліну тривалої дії (ІДД)
До препаратів тривалої дії відносяться: ультратард НМ, хумулін-ультраленте. Початок дії препарату - через 4-5 годин після введенія- максимум дії - через 8-14 годин, тривалість дії - 24-36 годин. Препарати цієї групи застосовують досить рідко через труднощі з досягненням компенсації. Нижче представлені препарати інсуліну тривалої дії. Комбіновані препарати інсуліну застосовуються не часто, т. К. Утруднена корекція по ХЕ.
У зв'язку з наявністю на вітчизняному ринку препаратів інсуліну різних фірм-виробників одночасно використовувати препарати короткої дії та середньої тривалості бажано тільки однієї і тієї ж фірми. Це пов'язано з тим, що фірми використовують в препаратах інсуліну в якості консервантів та інших обов'язкових компонентів різні добавки, які можуть інтерферувати один з одним і надавати небажаний вплив на організм. В даний час в Росії у флаконах застосовуються препарати інсуліну з концентрацією 40 ОД в 1 мл. За рекомендацією ВООЗ, Європейської та Всесвітньої федерацій діабету до 2000 р багато країн світу перейшли на використання препаратів інсуліну з концентрацією 100 ОД в 1 мл. З 2004 р практично відбувся перехід на концентрацію 100 ОД інсуліну в 1 мл і в Росії. Аналоги інсуліну людини продовженого дії Лантус (інсулін гларгин фірми «Авентіс») - перший інсулін без пікового дії, з 2000 р застосовується в Німеччині та США. 1 мл розчину містить: активна речовина інсулін гларгін - 3,6378 мг, що відповідає 100 ME людського інсуліна- допоміжні речовини - m-крезол, цинку хлорид, гліцерин (85%), натрію гідроксид, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін'єкцій.
Інсулін гларгін (лантус) є аналогом людського інсуліну, отриманим методом рекомбінації ДНК бактерій виду Escherichia coli (штами К12). Інсулін гларгін розроблений як аналог людського інсуліну, що відрізняється низькою розчинністю в нейтральному середовищі. У складі препарату лантус він повністю розчинний, що забезпечується кислим середовищем розчину для ін'єкцій (рН = 4). Після введення в підшкірно-жирову клітковину розчин внаслідок своєї кислотності вступає в реакцію нейтралізації з утворенням мікропреціпітатов, з яких постійно вивільняються невеликі кількості інсуліну гларгін, забезпечуючи передбачуваний, плавний (без піків) профіль кривою «концентрація-час», а також більш тривалу дію. Параметри зв'язування зі специфічними рецепторами інсуліну гларгин і людського інсуліну дуже близькі, аналогічні ендогенному інсуліну. Тривалість дії інсуліну гларгин обумовлена повільною швидкістю його абсорбції, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Після підшкірного введення початок дії настає в середньому через 1 годину. Середня тривалість дії становить 24 години, максимальна - 29 годин.
Форми випуску
Розчин для ін'єкцій 100 М Е / мл у флаконах по 10 мл і в картриджах по 3 мл. В останні роки розроблено двофазний аналог інсуліну - «НовоМікс», що представляє собою двофазну суспензію, що складається з 30% інсуліну ультракороткої дії аспарт і 70% протамін-кристалізованого інсуліну аспарт. Цей препарат має низку переваг:
- найбільш фізіологічним профілем контролю глікемії, особливо постпрандиальной;
- нижчою частотою гіпоглікемій порівняно з традиційними інсулінами людини.
Дія цієї суміші починається через 10-20 хв-максимальна ефективність дії - через 1-4 ч-загальна тривалість дії становить період до 14-16 год. Цю суміш необхідно вводити безпосередньо перед сніданком і вечерею у зв'язку з наявністю в них інсуліну ультракороткої дії.
Найцікавіші новини