» » Похідні бензойної кислоти


Похідні бензойної кислоти

Похідні бензойної кислоти
Репаглінід (новонорм) - перший препарат цієї групи. Репаглінід структурно відноситься до меглітінід, у якого присутній несульфомочевінная певна частина молекули глибенкламида, і, подібно сульфомочевінним препаратам, стимулює секрецію інсуліну механізмом, описаним для сульфонілсечовини препаратів. Він є дериватом карбамолілметілбензойной кислоти і має структуру, відмінну від сульфонілсечовини. Препарат стимулює секрецію інсуліну, зв'язуючись зі своїм власним специфічним ділянкою (молекулярна маса 36 кДа), що є частиною АТФ-залежного К-каналу. Все це і обумовлює специфічні фармакологічні властивості препарату. Репаглінід in vitro (на відміну від ПСМ) не стимулює секрецію інсуліну (3-клітинами при відсутності в середовищі глюкози, але при концентрації глюкози вище 5 ммоль / л виявляється в кілька разів більш активним, ніж ПСМ. Іншою особливістю репаглініду є швидкість його дії. Його дія імітує вироблення інсуліну, стімулірс / ванну прийомом їжі. Препарат швидко всмоктується, початок дії настає через 5-10 хв, що дозволяє хворому приймати його безпосередньо перед їжею. Пік концентрації в плазмі досягається через 40-60 хв, що дозволяє краще регулювати рівень постпрандіальної глікемії. Препарат настільки ж швидко інактивується (період напіввиведення 40-60 хв), тому рівень інсуліну повертається до вихідних показників через 3 години після прийому препарату, що імітує нормальну секрецію інсуліну під час їжі і дозволяє знизити ймовірність гіпоглікемії в проміжках між їдою. Також до позитивних властивостей репаглініду можна віднести те, що він не викликає прямого екзоцитозу і не пригнічує біосинтез інсуліну в B-клітці. Все це веде до значно більш повільного виснаження B-клітин. Препарат інактивується в печінці, 90% виводиться з жовчю, у нього немає кумулятивного ефекту. Метаболіти репаглініду не активні, не накопичуються, тому його можна застосовувати у хворих з початковими проявами порушення азотовидільної функції нирок. Таблетки в дозі 0,5, 1 або 2 мг приймають перед основними прийомами їжі за 5-30 хв, максимальна доза - 4 мг в один прийом, 16 мг на добу. Прийом даного препарату повинен підлаштовуватися під основні прийоми їжі, а не навпаки. При пропуску прийому їжі пропускають і прийом новонорм. Таким чином, препарат дозволяє хворому більш гнучко підходити до питання дотримання режиму харчування. Це дуже важливо для відносно молодих пацієнтів з активним способом життя. Найкращі результати репаглінід показує у хворих з невеликим стажем ЦД типу 2, тобто у хворих із збереженою, але зниженою секрецією інсуліну. Якщо на тлі використання препарату відбувається поліпшення постпрандіальної глікемії, а глікемія натще залишається підвищеною, його можна успішно комбінувати з метформіном або пролонгованою інсуліном перед сном. На тлі застосування новонорм не з'являлися випадків гіпоглікемічної коми, але через небезпеку гіпоглікемічних станів новонорм не можна комбінувати з ПСМ і з інсуліном короткої дії. Протипоказання: ЦД типу 1, кетоацидоз, вагітність, годування груддю.






Найцікавіші новини


Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!