» » Антиаритмічні засоби


Антиаритмічні засоби

Антиаритмічні засоби
При захворюваннях, що ускладнилися аритмією, пов'язаних з органічним ураженням серця, обов'язково проводиться лікування основного серцево-судинного захворювання, що може значно зменшити прояв аритмії навіть без застосування етіотропних антиаритмічних препаратів. Так, у лікування ішемічної хвороби серця з аритмією обов'язково повинні входити антиангінальні засоби за показаннями: бета-адреноблокуючі препарати, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. При проявах серцевої недостатності призначаються препарати, купирующие даний стан. У лікуванні також повинні враховуватися показники ліпідного обміну і при необхідності здійснюватися корекція ліпідів лікарськими засобами.

Для лікування порушень ритму серця застосовують антиаритмічні засоби.

Для усунення ектопічних порушень ритму серця антиаритмічні засоби повинні чинити певний вплив на електрофізіологічні властивості клітин міокарда, здійснюване різними шляхами:

• уповільненням швидкості потенціалу дії, що сприяє уповільненню проведення збудження. Таке вплив роблять в терапевтичних дозах хінідин, новокаїнамід і аймалин. «Чисті» бета-адреноблокатори і аміодарон не впливають на швидкість наростання потенціалу дії;

• зниженням збудливості міокарда. Цією властивістю володіють більшість антиаритмічних засобів і серцеві глікозиди.

• подовженням часу ефективної рефрактерності, що має значення для усунення імпульсів, що виникають через занадто малий інтервал після нормального скорочення, а також при тахікардіях. Період ефективної рефрактерності подовжується під впливом хінідину, новокаїнамід;

• скороченням періоду відносної рефрактерності, яке настає під впливом ксікаіна (лідокаїну) і дифеніну, призводить до вкорочення інтервалу, при якому позачергової імпульс може викликати скорочення серця;

• пригніченням вогнищ ектопічного автоматизму, яке пов'язане з подовженням часу діастолічної деполяризації. Цією властивістю найбільшою мірою володіють аймалин, хінідин і новокаїнамід, меншою - діфінін;

• збільшенням швидкості проведення збудження, що може сприяти гомогенізації проведення збудження і перешкоджати феномену «повторного входу» (re-entre). Такий механізм дії ізадріна;

• усуненням відмінності в швидкості проведення збудження і показниках рефрактерності сусідніх волокон (усунення феномена «повторного входу»). Такий ефект дають бета-адреноблокатори.

• пригніченням слідових потенціалів, що, мабуть, справила б істотний вплив на порушення ритму серця;

• зниженням чутливості серця до електричного розряду і зменшенням небезпеки виникнення фібриляції шлуночків.

В даний час вважається, що аритмії виникають або внаслідок порушень процесів імпульсообразованія, або в результаті порушень розповсюдження збудження по серцю, або, нарешті, внаслідок поєднання обох механізмів. У зв'язку з цим про ефективність різних антиаритмічних препаратів судять по їх впливу на один з перерахованих механізмів розвитку аритмій і пов'язані з ними трансмембранні іонні струми.

Залежно від механізму дії всі застосовувані в клініці власне антиаритмічні засоби ділять на кілька класів:

• I клас - речовини з прямим блокуючим дією на мембрану - мембраностабілізуючі засоби, які підрозділяється на підкласи IА- IВ- IС;

• II клас - блокатори бета-блокатори;

• III клас - блокатори кальцієвих каналів.

До цих класів необхідно додати наступні засоби: впливають на електроліти, серцеві глікозиди, адреномиметические і холинолитические речовини.

Клас I



Клас I включає найбільшу кількість антиаритмічних препаратів, що мають місцевим анестезуючу дію різного ступеня вираженості. У менших концентраціях, необхідних для виявлення антиаритмічної дії, вони впливають на електрофізіологічні характеристики волокон міокарда. Основною властивістю цих препаратів є їх здатність зменшувати максимальну швидкість деполяризації клітини міокарда в результаті антагоністичної взаємодії з швидкими натрієвими каналами мембрани клітини. У терапевтичних концентраціях вказану дію асоціюється зі збільшенням порогу збудливості, пригніченням провідності і збільшенням ефективного рефрактерного зміни як потенціалу спокою мембрани клітини, так і тривалості потенціалу дії, але незмінно реєструється придушення спонтанної діастолічної деполяризації клітин провідної системи серця.

Препарати даного класу забезпечують терапевтичний ефект у хворих з аритміями, що виникають в результаті циркуляції хвилі збудження по замкнутому колу, шляхом зміни ефективного рефрактерного періоду, а у хворих з аритміями, в основі яких лежить механізм посилення автоматии або зменшення порогу збудливості, шляхом придушення спонтанної діастолічної деполяризації .

До класу IА відносяться такі препарати

• Аймалін (гілурітмал) - антиаритмічний препарат, алкалоїд раувольфії змієподібної. Викликає зниження збудливості міокарда, уповільнення атріовентрикулярної і внутрішньошлуночкової провідності, придушення автоматии синусового вузла. Не робить вираженого впливу на скоротність міокарда та артеріальний тиск, хоча в окремих випадках може викликати зниження артеріального тиску. Призначається для лікування і профілактики пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, пароксизмальної шлуночкової тахікардії, пароксизмів мерехтіння і тріпотіння передсердь, надшлуночкової і шлуночкової екстрасистолії. Випускається в драже, розчині для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення. Режим дозування: дорослим вводять внутрішньовенно в дозі 50 мг протягом 2-4 хв. Внутрішньом'язово вводять в дозі 50 мг через кожні 3-4 ч. Середня добова доза 150-300 мг на 4-6 прийомів.

• рітмілен (корапейс, рітмодан). Випускається в капсулах. Режим дозування: призначається по 1 капсулі 3-4 рази на добу.

• Нео-гілурітмал. Випускається в таблетках. Режим дозування: призначається по 1 таб 3-4 рази на добу.

• Новокаинамид. Випускається в таблетках і в розчині для ін'єкцій. Режим дозування: призначається по 1-2 таб 3-4 рази на добу. Внутрішньом'язово і внутрішньовенно - в індивідуальних дозах.

• кінідин дурулес (хінідин). Режим дозування. Випускется в таблетках. Призначається 2-5 таб вранці і ввечері, підтримуюча доза - 3 таб вранці і ввечері.

• Пульснорма. Випускається в драже. Призначається по 2 драже 3 4 рази на добу. Режим дозування: підтримуюча доза - по 1 драже 3-4 рази на добу.

До класу IВ відносяться такі препарати



• Лідокаїн. Він є активним місцевоанестезуючою та антиаритмічну засобом. Викликає всі види місцевої анестезії. Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали, в міокарді пригнічує автоматию ектопічних вогнищ, головним чином в желудочках- практично не пригнічує провідність і скоротність міокарда. Сприяє виходу іонів калію з клітин міокарда і прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. Призначається для лікування і профілактики шлуночкових порушень серцевого ритму.

Режим дозування. Випускається в розчині для в / в і в / м ін'єкцій. Призначення дози індивідуально.

• Ріталмекс (мексітіл). Випускається в капсулах. Режим дозування: призначається за схемою: у перший прийом - 400-600 мг, потім кожні 6 год по 200 мг. У наступні дні (2-й і далі) - по 200 мг кожні 8 год.

До класу IС відносяться такі препарати.

• Аллапінін. Антиаритмічний препарат, що блокує натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Вкорочує рефрактерний період передсердь і шлуночків або змінює його. Уповільнює проведення збудження по передсердям, пучку Гіса, волокнах Пуркіньє. Не пригнічує функції автоматизму синусового вузла, не робить негативного іонотропного дії на міокард, не змінює системного артеріального тиску. Призначається для лікування надшлуночкової і шлуночкової екстрасистолії, пароксизмів мерехтіння і тріпотіння передсердь, пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, пароксизмальної шлуночкової тахікардії для лікування аритмії при інфаркті міокарда.

Випускається в таблетках, в розчині для ін'єкцій. Режим дозування: призначається за 30 хв до їди через кожні 8 год по 25 мг. Можливе збільшення дози до 50 мг кожні 8 ч. Парентеральное лікування призначається індивідуально.

• Етацизин. Випускається в таблетках. Режим дозування: призначається по 1 табл. 3 рази на добу.

• Етмозін.Випускается в таблетках. Режим дозування: призначається по 1 таб 3-4 рази на добу.

• Ритмонорм. Випускається в таблетках, в розчині для ін'єкцій. Призначається індивідуально.

Клас II

Клас II - це група антиаритмічних препаратів, що включають в себе пропранолол та інші бета-блокатори, які надають антиаритмічну дію в основному завдяки блокаді симпатичної стимуляції, яка здійснюється через бета-рецептори. Блокатори бета-блокатори, пригнічуючи активність аденілатциклази клітинної мембрани, гальмують утворення цАМФ, яка є внутрішньоклітинним передавачем дії катехоламінів.

У терапевтичних концентраціях, що не роблять прямої дії на мембрану клітини здорового міокарда, бета-адреноблокатори не впливають на трансмембранний потенціал, максимальну швидкість деполяризації волокон міокарда передсердь, шлуночків і волокон Пуркіньє.

Блокатори бета-блокатори попереджають посилення спонтанної діастолічної деполяризації, спричиненої катехоламинами. Тому під впливом цих препаратів відбувається зменшення частоти синусових імпульсів і усунення ектопічних імпульсів, в основі яких лежить зазначений механізм дії. Бета-адреноблокатори збільшують ефективний рефрактерний період передсердь, функціональний і ефективний рефрактерні періоди передсердно-шлуночкового вузла. Однак при цьому істотно не змінюється провідність і рефрактерність спеціалізованої провідної системи Гіса-Пуркіньє і додаткових трактів.

Бета-адреноблокатори мають негативним іонотропнимі дією і зменшують серцевий викид, споживання міокардом кисню, коронарний кровотік, при цьому периферичний опір збільшується. Тривалість іонотропного дії менше, ніж хронотропної.

Бета-адреноблокатори розрізняються за вибірковості дії на бета-1 і бета-2-адренорецептори. У зв'язку з цим препарати, що блокують обидва види рецепторів, називаються некардиоселективного, а препарати, що блокують бета-1-адренорецептори, відносяться до кардіоселективним.

• Пропранолол (анаприлін, індерал, обзидан) - неселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну ефектами. Зменшує автоматию синусового вузла, зменшує число серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Знижує збудливість міокарда, зменшує виникнення ектопічних вогнищ, надає мембраностабілізуючу дію. Надає гіпотензивну дію. Призначається при надшлуночкової формі аритмії, мерехтінні і тріпотіння передсердь, шлуночкової екстрасистолії. Препарат випускається в таблетках, капсулах, розчині для ін'єкцій. Призначається по 10-40 мг 1-3 рази на добу. Парентеральне лікування призначається індивідуально.

• коргард. Випускається в таблетках. Призначається по 20-80 мг 1-2 рази на добу.

• Соталол (соталекс). Випускається в таблетках. Призначається по 20-80 мг 1-2 рази на добу.

• Атенолол (атенова, Атенобене, бетакард, тенормін, хайпотен) - селективний бета-адреноблокатор. Зберігає властивості бета-блокаторів. Не володіє внутрішньою сімпатометіческой і мембраностабілізуючої активності. Не викликає спазму бронхів. Призначається для лікування і профілактики надшлуночкових форм аритмії, тахікардії синусової, шлуночкової екстрасистолії. Випускається в таблетках. Призначається по 25-100 мг 1-3 рази на добу.

Особливістю електрофізіологічного дії препаратів класу III є значне збільшення тривалості потенціалу діїміокардіальних клітин. Ці препарати не володіють місцевим анестезуючу дію і володіють вкрай слабо вираженими властивостями, притаманними II класу антиаритмічних препаратів.

• Аміодарон (кордарон, седакорон) - противоаритмическое і антиангінальний засіб. Збільшує тривалість потенціалу дії і ефективний рефрактерний період кардіоміоцитів у всіх відділах серця. Зменшує автоматию синусового вузла, зменшує число серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує збудливість міокарда. Призначається для лікування і профілактики надшлуночкових і шлуночкових форм аритмії. Випускається в таблетках і в розчині для ін'єкцій. Всередину призначається по 100-200 мг за схемою. Парентеральне лікування індивідуально.

Клас III

До класу III відносяться препарати, що є інгібіторами перенесення іонів кальцію, - блокатори кальцієвих каналів.

• Верапамил (изоптин, лекоптин, фалікард) - антиаритмічну, антиангінальну, гіпотензивну засіб. Зменшує частоту і силу серцевих скорочень, уповільнює атріовенрікулярную провідність. Зменшує потребу міокарда в кисні. Викликає розширення коронарних артерій і збільшення коронарного кровотоку, знижує тонус периферичних артерій. Призначається для лікування і профілактики надшлуночкових форм аритмії.

Режим дозування. Випускається в таблетках і розчині для ін'єкцій. Всередину призначається по 40-80 мг 1-3 рази на добу. Парентеральне лікування індивідуально.

Серед препаратів інших груп, застосовуваних при порушеннях ритму, найчастіше використовуються препарати, що містять іони калію і магнію: панангин, аспаркам, калій-нормін, а також серцеві глікозиди в індивідуальних дозах при лікуванні надшлуночкових форм аритмії.

В останні роки для купірування пароксизмальних надшлуночкових тахікардій застосовують препарат, що поліпшує метаболізм міокарда: аденозінфосфат, аденокор.


Найцікавіші новини


Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!